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白樺脂素——本月份白樺脂酸的有效天然產物白樺脂酸抗菌抗病毒抗瘧疾抗炎細胞毒活性白樺脂素——強效天然產物白樺脂素及其衍生物是羽扇豆型的五環(huán)三萜類化合物。 它們是天然產物，以次生代謝物的形式存在于200多種植物中。 白樺脂酸(ba)是白樺脂醇的衍生物，在 c-28。
白樺脂酸具有多種抗癌作用。 其細胞毒活性的確切機制尚未闡明，但已經確定了幾種可能導致癌細胞細胞程序性死亡的潛在途徑。 Ba 已被證明可誘導凋亡(i 型細胞程序性死亡) ，例如通過線粒體膜的透性化，或通過調節(jié) nf- b 的活性。 此外，ba 能夠促進某些類型癌細胞的自噬(ii 型細胞程序性死亡) ，例如通過抑制 pi3k-akt-mtor 通路。 終導致細胞程序性死亡的途徑被認為取決于癌癥和細胞類型。 Ba 還被報道能下調和抑制某些基質金屬蛋白酶，這些基質金屬蛋白酶對血管生成和轉移關重要，從而減緩癌癥的進展。 后，白樺脂酸被認為具有化療增敏作用，這可能對克服癌細胞對化療的耐藥性有重要意義。 值得注意的是，白樺脂醇和白樺脂酸似乎不影響正常細胞，這已在各種細胞系中得到證實。
羽扇豆五環(huán)核心結構(a) ，白樺脂醇(b)和白樺脂酸(c)的編號結構。 此外，betulins 已被證明具有抗菌、抗病毒、抗瘧疾、抗炎、驅蟲、抗纖維化、抗傷害、免疫調節(jié)和抗焦慮等特性。 由于這些特性，含有白樺脂醇、白樺脂酸或其衍生物的各種配方已進入臨床試驗。 一個例子是 bevirimat，一種從白樺脂酸中提取的抗 hiv 藥物。 因此，樺木素是藥物研究和開發(fā)的有趣化合物。 由于其親脂性，天然樺木素具有較低的水溶性和生物利用度。 因此，許多衍生物已經開發(fā)出來，增加水溶性和藥代動力學。 其他修飾允許選擇性附加靶向配體或其他部分。
Iris 生物技術公司現在提供天然白樺脂醇和白樺脂酸，以及一系列各種衍生物，表現出增加的水溶性，或允許區(qū)域選擇性功能化。 在我們的范圍內的樺木素是*新穎的化合物，尚未描述的文獻今。 →在我們的生命科學類網站上找到我們所有的白樺脂醇衍生物