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叔丁醇在藥物凍干中的應用
閱讀：2252 發(fā)布時間：2020-10-13難溶于水的藥物溶于叔丁醇中，水溶性物質溶解于水中，兩者以適當?shù)谋壤旌?，得到可以共同溶解水溶性與脂溶性物質的澄明共溶劑，此溶液經(jīng)進一步凍干可以得到固體分散體。采用這種工藝具有以下幾種好處： （1）加快藥物的升華速度，縮短凍干周期。霉素的叔丁醇溶液與乳糖水溶液以合適的比例混合形成共溶劑，凍干周期可由 39 h 縮短為 28 h， 同時仍保持凍干產(chǎn)品的多孔性。 （2）提高藥物的穩(wěn)定性。前列腺素 E 為穩(wěn)定性很差的藥物，采用體積分數(shù)為 20%的叔丁醇-水 共溶劑將藥物和乳糖共同溶解，凍干后得到穩(wěn)定凍干粉針 。（3）增溶難溶性藥物。 （4）簡化制備固體分散體工藝。（5）促進藥物的結晶。叔丁醇-水共溶劑體系制備固體分散體可以使藥物保持在無定型狀態(tài)，另一方面，叔丁醇也可用來促進難結晶藥物的結晶。這是因為叔丁醇的加入會改變水的結晶狀態(tài)， 進而也會使溶在水中的藥物結晶狀態(tài)發(fā)生改變。因為藥物和水的結合力很強，形成水合物的凝固點急劇下降到-50 ℃左右，普通的凍干機很難將其凍結，同時很低的溫度也使藥物的凍干周期大大延長，加入叔丁醇后，由于叔丁醇與水的結合力較強，使得共溶劑系統(tǒng)的凝固點升高，同時大大的提高了升華速度。
型號 | Pilot3-6L | Pilot5-8L | Pilot7-12L | Pilot10-15L |
凍干面積 | 0.3 | 0.5 | 0.7 | 1.0 |
冷阱溫度 (空載） | -55℃ | -55℃ | -55℃ | -55℃ |
真空度 （空載） | < 7Pa | |||
板層溫度（空載） | -40℃ | -40℃ | -40℃ | -40℃ |
板層制冷方式 | 硅油循環(huán) | |||
捕水能力 | 6L | 8L | 12L | 15L |
凍干效率 | 3L/24H | 5L/24H | 7L/24H | 10L/24H |
板層間距 | 130mm | 80mm | 110mm | 80mm |
壓塞 | 電動 | |||
壓縮機功率 | 1.5HP | 2HP | 3HP | 3HP |
真空泵 | 4L/S | |||
整機尺寸 （約） | W760*D1070*H1900 | W760*D1070*H1900 | W760*D1300*H1900 | W760*D1300*H1900 |
