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江西瑞威爾生物科技有限公司
初級會(huì)員 | 第4年

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當(dāng)前位置:江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學(xué)試劑>> 1421312-36-8羅沙司他N-1

羅沙司他N-1

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產(chǎn)品型號1421312-36-8

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廠商性質(zhì)生產(chǎn)商

所  在  地吉安市

更新時(shí)間:2021-11-01 10:03:24瀏覽次數(shù):184次

聯(lián)系我時(shí),請告知來自 化工儀器網(wǎng)
CAS 1421312-36-8 純度 99%
分子量 366.37 分子式 C20H18N2O5
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5克 10克 100克 250克 1KG可根據(jù)客戶要求精裝
貨號 RWE20211101 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,環(huán)保,化工,生物產(chǎn)業(yè),農(nóng)業(yè)
主要用途 科研試劑出口
Roxadustat (FG-4592) 是一種口服的脯氨酰羥化酶 HIF 抑制劑,開發(fā)用于治療貧血癥。
密度1.4±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)684.3±55.0 °C at 760 mmHg
分子式C19H16N2O5
分子量352.341
閃點(diǎn)367.6±31.5 °C
精確質(zhì)量352.105927
PSA108.75000
LogP3.90
蒸汽壓0.0±2.2 mmHg
體外研究Roxadustat顯著增加HIF-1α和BNIP3的積累,導(dǎo)致RD后3天TUNEL陽性光感受器減少,TUNEL陽性細(xì)胞中RD后7天外核層厚度增加[1]。在缺氧和常氧條件下,Roxadustat可增加脂肪來源的間充質(zhì)干細(xì)胞(ADMSCs)的分化[2]。
體內(nèi)研究在RD動(dòng)物模型中,Roxadustat(25 mg / kg)增強(qiáng)線粒體自噬并減弱RD后光感受器層的視網(wǎng)膜組織病理學(xué)損傷[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)每2天左眼注射25mg / kg FG-4592每只大鼠的左眼,用眶后注射給予等體積的用0.9%NaCl稀釋的20%DMSO作為對照。將視網(wǎng)膜(附著,RD后1天,3天,5天和7天)均質(zhì)化并用含有50mM羥甲基(Tris) - 氨基甲烷(HCl),150mM NaCl,1%Triton X-100的緩沖液裂解, 1%脫氧膽酸鈉,0.1%SDS和蛋白酶抑制劑片劑。樣品在8%至12%的2- 嗆乙基(雙) - 羥甲基(Tris)凝膠電泳上進(jìn)行,并轉(zhuǎn)移到聚偏二氟乙烯(PVDF)膜(0.2mm孔)上。用3%脫脂奶粉封閉后,將膜與一抗HIF-1α,LC3,BNIP3,自噬相關(guān)基因5(Atg5)和β-肌動(dòng)蛋白一起培養(yǎng)過夜。然后將印跡膜在室溫下與辣根過氧化物酶(HRP)標(biāo)記的二抗一起溫育60分鐘。通過增強(qiáng)的化學(xué)發(fā)光(ECL)使免疫反應(yīng)條帶可視化,并用Amersham Imager 600檢測。每種條件使用至少三只大鼠。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)用1%戊吧比妥鈉麻醉大鼠,用0.5%托吡卡胺和0.5%鹽酸苯腎上腺素滴眼液擴(kuò)張瞳孔。在每只大鼠中,用30號針頭將鞏膜穿刺在角膜緣后約1.5mm處,特別注意避免損傷晶狀體。針通過鞏膜切開術(shù)緩慢地進(jìn)入玻璃體腔,然后通過在周邊視網(wǎng)膜中產(chǎn)生小孔而進(jìn)入視網(wǎng)膜下腔。緩慢注射透明質(zhì)酸鈉(10mg / mL)直至幾乎三分之二的神經(jīng)感覺視網(wǎng)膜從下面的RPE脫離。通過手術(shù)顯微鏡確認(rèn)每只大鼠的RD。產(chǎn)生RD的泡沫并保持基本穩(wěn)定7天。除引入視網(wǎng)膜下注射器和注射透明質(zhì)酸鈉外,所有程序步驟均在對照組的左眼上進(jìn)行。使用總共102只大鼠,并且所有動(dòng)物實(shí)驗(yàn)每組包含至少三只大鼠。將Roxadustat溶于20%二甲基亞砜(DMSO)中并用0.9%氯化鈉(NaCl)稀釋。每2天向每只大鼠的左眼眼睛注射25mg / kg Roxadustat,用眶后注射給予等體積的用0.9%NaCl稀釋的20%DMSO作為對照。在眼眶后注射后4至6小時(shí)選擇所有檢測時(shí)間點(diǎn)。


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