概述      Staurosporine具有從抗真菌到抗高血壓的生物活性。對(duì)這些生物活性的興趣導(dǎo)致了化學(xué)和生物學(xué)方面的大量研究工作以及抗癌治療潛力的發(fā)現(xiàn)。星形孢菌素的主要生物活性是通過預(yù)防ATP與激酶的結(jié)合來抑制蛋白激酶。這是通過星形孢菌素對(duì)激酶上的ATP結(jié)合位點(diǎn)的更強(qiáng)親和力來實(shí)現(xiàn)的。

             應(yīng)用   Staurosporine是一種典型的ATP競(jìng)爭(zhēng)性激酶抑制劑，因?yàn)樗愿哂H和力結(jié)合許多激酶，但選擇性很小。激酶袋的結(jié)構(gòu)分析表明，在與星形孢菌素相對(duì)位置保守的Chemicalbook主鏈原子有助于星形孢菌素的雜亂。

           結(jié)構(gòu)特性  星孢菌素(staurosporine,sta，結(jié)構(gòu)式如下式(1))是一種具有較好藥學(xué)和生物活性的天然產(chǎn)物。該化合物于1997年由omura最早是從土壤放線菌中分離得到的吲哚咔唑類生物堿。x單晶衍射實(shí)驗(yàn)分析表明，其中央為吲哚咔唑環(huán)，環(huán)下方的n上連接小分子糖，上面連接的是內(nèi)酰胺環(huán)。sta為強(qiáng)pkc抑制劑(ic50＝2.7nm)，主要作用于細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路中各種激酶、拓?fù)洚悩?gòu)酶以及細(xì)胞周期調(diào)控因子。

       應(yīng)用          星孢菌素是作為米哚妥林的關(guān)鍵中間體，其生產(chǎn)工藝直接影響米哚妥林的生產(chǎn)成本和質(zhì)量。

       提取方法    該方法是在發(fā)酵完成后，用氨水將培養(yǎng)基的ph值調(diào)整為10，在室溫下加入乙酸正丁酯進(jìn)行提取；加入hclChemicalbook水溶液，將產(chǎn)品轉(zhuǎn)移到水溶液中；用氨水將ph值調(diào)節(jié)到10，用乙酸乙酯萃取，濃縮得到褐色混凝劑；用乙迷洗滌，除去脂肪；硅膠層析，洗脫劑氯仿-甲醇，采用薄層控制，濃縮，干燥得純品。純度達(dá)99％以上。