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供貨周期	一周	規(guī)格	25kg
貨號(hào)	169590-42-5	應(yīng)用領(lǐng)域	化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥,綜合
主要用途	是新一代非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥	含量	98%

中文名	塞來(lái)西布
英文名	celecoxib
中文別名	塞內(nèi)昔布 \| 噻利考西 \| 塞來(lái)昔布
英文別名	更多

描述

Celecoxib 是一種選擇性的 COX-2 抑制劑，IC50 為 40 nM。

相關(guān)類(lèi)別

信號(hào)通路 >> 免疫及炎癥 >> COX

研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫

靶點(diǎn)

COX-2:40 nM (IC50)

COX-1:15 μM (IC50)

體外研究

選擇性環(huán)加氧酶-2（COX-2）抑制劑塞來(lái)昔布（10-75μM）以劑量依賴性方式抑制NPC細(xì)胞系的增殖。塞來(lái)昔布（25和50μM）誘導(dǎo)NPC細(xì)胞系中G0 / G1檢查點(diǎn)的細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期停滯，這與STAT3磷酸化顯著降低有關(guān)。 STAT3下游的基因（即Survivin，Mcl-1，Bcl-2和Cyclin D1）在暴露于塞來(lái)昔布（25和50μM）后顯著下調(diào)[2]。

體內(nèi)研究

塞來(lái)昔布表現(xiàn)出有效的口服抗炎活性。塞來(lái)昔布在角叉菜膠水腫試驗(yàn)中減少急性炎癥，ED50為7.1mg / kg，并且在佐劑關(guān)節(jié)炎模型中減少慢性炎癥，ED50為0.37mg / kg /天。此外，塞來(lái)昔布在Hargreaves痛覺(jué)過(guò)敏模型中也表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛活性，ED50為34.5mg / kg。塞來(lái)昔布具有與標(biāo)準(zhǔn)非甾體抗炎藥（NSAID）相當(dāng)?shù)男Я?，但在劑量高達(dá)200mg / kg的大鼠中沒(méi)有表現(xiàn)出急性GI毒性。此外，在10天內(nèi)劑量高達(dá)600 mg / kg /天的大鼠中沒(méi)有顯示出慢性GI毒性[1]。在喂食高脂肪飲食（肥胖）并用塞來(lái)昔布治療的KpB小鼠中，與對(duì)照動(dòng)物相比，腫瘤重量減少66％。在喂食低脂飲食（非肥胖）的KpB小鼠中，用塞來(lái)昔布治療后腫瘤重量減少了46％[3]。大鼠模型口服給塞來(lái)昔布（20mg / kg）和/或肌肉注射法舒地爾（10mg / kg）2周。結(jié)果表明，聯(lián)合使用塞來(lái)昔布和法舒地爾可顯著降低脊髓損傷大鼠病灶周?chē)鶦OX-2和Rho激酶II的表達(dá)，改善損傷脊髓的病理形態(tài)，促進(jìn)運(yùn)動(dòng)功能的恢復(fù)[4] 。

溶解度

體外：

DMSO：≥50mg / mL（131.11 mM）

* “≥"表示可溶，但飽和度未知。

體內(nèi)：1。逐個(gè)添加每種溶劑：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在鹽水中）溶解度：≥2.5mg / mL（6.56 mM）;澄清溶液2.逐個(gè)添加每種溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80 45％鹽水溶解度：≥2.5mg/ mL（6.56mM）;澄清溶液3.逐個(gè)添加每種溶劑：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（6.56 mM）;明確解決方案

儲(chǔ)備液

1 mM	2.6221 mL	13.1106 mL	26.2213 mL
5 mM	0.5244 mL	2.6221 mL	5.2443 mL
10 mM	0.2622 mL	1.3111 mL	2.6221 mL

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

使用MTT測(cè)定評(píng)估塞來(lái)昔布對(duì)NPC細(xì)胞的抗增殖作用。將細(xì)胞接種到96孔板中并使其附著24小時(shí)。然后用溶解在DMSO中的遞增濃度的塞來(lái)昔布（0,5,10,25,50或75μM）處理細(xì)胞（終濃度≤0.1％）并孵育最多48小時(shí)。溫育后，向每個(gè)孔中加入20μLMTT染料（5mg / mL），并將細(xì)胞在37℃下孵育4小時(shí)。除去上清液后，將晶體溶解在DMSO中，在490nm處測(cè)量吸光度。生長(zhǎng)抑制百分比計(jì)算為（ODcontrol-ODdrug）/ ODcontrol×100％。使用SPSS 15.0軟件使用概率回歸計(jì)算半數(shù)最大抑制濃度（IC 50）值和95％置信區(qū)間。實(shí)驗(yàn)一式三份進(jìn)行，并重復(fù)至少三次[2]。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

小鼠[3]通過(guò)觸診每周監(jiān)測(cè)KpB小鼠的腫瘤生長(zhǎng)。在HFD（肥胖組）和LFD（非肥胖組）（每組N = 15只小鼠）的小鼠中觸診1cm腫瘤后開(kāi)始塞來(lái)昔布和安慰劑治療。塞來(lái)昔布以5mg / mL溶解在DMSO中，在含有0.025％吐溫80的0.5％甲基纖維素中進(jìn)一步稀釋10倍，并且每天以5mg / kg體重的劑量注射（IP）4周。通過(guò)觸診每周測(cè)量一次腫瘤大小。使用以下等式計(jì)算腫瘤體積：體積（mm 3）= a×b2 / 2，其中最大直徑，b是最小直徑。在整個(gè)研究期間每周稱(chēng)重動(dòng)物。在處死時(shí)，稱(chēng)重小鼠并取血樣。將一半的卵巢腫瘤快速冷凍并儲(chǔ)存在-80℃，另一半固定在10％中性緩沖的福爾馬林中并石蠟包埋。還收獲小鼠心臟，肺和腎臟，用福爾馬林固定，并在石蠟包埋前仔細(xì)檢查任何可疑病變。大鼠[4]使用40只3月齡，體重280-330g的成年，清潔，雌性，Sprague-Dawley大鼠。將40只大鼠隨機(jī)分為5組：假手術(shù)，模型，塞來(lái)昔布，法舒地爾和聯(lián)合用藥組，每組8只。塞來(lái)昔布組的大鼠用塞來(lái)昔布（20mg / kg）的懸浮液灌胃給藥，由膠囊制備含有0.5％羧甲基纖維素鈉的塞來(lái)昔布懸浮液。法舒地爾組大鼠通過(guò)背部肌肉注射鹽酸法舒地爾（10mg / kg）肌內(nèi)注射。聯(lián)合組大鼠給予塞來(lái)昔布（20mg / kg）和法舒地爾鹽酸鹽（10mg / kg）的懸浮液。法舒地爾和塞來(lái)昔布劑量基于給予成人的劑量，并且這些劑量在預(yù)研究中進(jìn)行調(diào)整。每天給藥一次，持續(xù)2周。隨后，將所有大鼠正常治療另外2周，然后處死用于組織學(xué)檢查或用于蛋白質(zhì)印跡分析。

存儲(chǔ)

粉末	-20°C	3年
	4°C	2年
在溶劑中	-80°C	6月
	-20°C	1月

運(yùn)輸

室溫;可能會(huì)有所不同

SMILES

CC1=CC=C(C=C1)C2=CC(C(F)(F)F)=NN2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(N)=O

參考文獻(xiàn)

[1]. Penning TD, et al. Synthesis and biological evaluation of the 1,5-diarylpyrazole class of cyclooxygenase-2 inhibitors: identification of 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benze nesulfonamide (SC-58635, celecoxib). J Med Chem. 1997

[2]. Liu DB, et al. Celecoxib induces apoptosis and cell-cycle arrest in nasopharyngeal carcinoma cell lines via inhibition of STAT3 phosphorylation. Acta Pharmacol Sin. 2012 May;33(5):682-90.

[3]. Suri A, et al. The effect of celecoxib on tumor growth in ovarian cancer cells and a genetically engineered mouse model of serous ovarian cancer. Oncotarget. 2016 Apr 8.

[4]. Hou XL, et al. Combination of fasudil and celecoxib promotes the recovery of injured spinal cord in rats better than celecoxib or fasudil alone. Neural Regen Res. 2015 Nov;10(11):1836-40.

[5]. Liu C, et al. Celecoxib alleviates nonalcoholic fatty liver disease by restoring autophagic flux. Sci Rep. 2018 Mar 7;8(1):4108.

相關(guān)活性
小分子

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)	529.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)	157-159oC
分子式	C17H14F3N3O2S
分子量	381.372
閃點(diǎn)	273.7±32.9 °C
精確質(zhì)量	381.075867
PSA	86.36000
LogP	4.21
外觀性狀	白色粉末
蒸汽壓	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.606
儲(chǔ)存條件	Store at RT

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塞來(lái)昔布化學(xué)試劑精細(xì)化工醫(yī)用現(xiàn)貨供應(yīng) 返回列表頁(yè)

塞來(lái)昔布名稱(chēng)

塞來(lái)昔布生物活性

塞來(lái)昔布物理化學(xué)性質(zhì)

化工儀器網(wǎng)

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