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供貨周期	一周	規(guī)格	25kg
貨號(hào)	635728-49-3	應(yīng)用領(lǐng)域	化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥
含量	98%

中文名	地瑞那韋乙醇鹽
英文名	[14C]-Darunavir ethanolate
中文別名	達(dá)蘆那韋乙醇合物 \| 乙醇地瑞那韋
英文別名	更多

描述

Darunavir ethanolate (TMC114 ethanolate) 是一種用于治療和預(yù)防HIV/AIDS的HIV蛋白酶抑制劑。對(duì)野生型HIV-1蛋白酶的Ki值為1 nM。

相關(guān)類別

信號(hào)通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

信號(hào)通路 >> 抗感染 >> HIV

研究領(lǐng)域 >> 感染

靶點(diǎn)

Ki: 1 nM (WT HIV-1 protease)[1]

體外研究

Darunavir是一種廣譜強(qiáng)效抑制劑，具有抗HIV-1臨床分離株的活性，具有最小的細(xì)胞毒性。達(dá)魯那韋與蛋白酶的Asp29和Asp30的保守主鏈原子形成氫鍵。提出這些相互作用對(duì)于該化合物對(duì)抗多種蛋白酶抑制劑的HIV分離株的效力至關(guān)重要[1]。在MT-2細(xì)胞的體外研究中，地瑞那韋的效力大于沙奎那韋，安普那韋，奈非那韋，茚地那韋，洛匹那韋和利托那韋的效力。達(dá)魯那韋主要通過肝細(xì)胞色素P450（CYP）酶代謝，主要是CYP3A。利托那韋的“加強(qiáng)"劑量是CYP3A的抑制劑，從而增加了darunavir的生物利用度[2]。

體內(nèi)研究

Darunavir對(duì)野生型和PI抗性HIV有效，口服生物利用度為37％。它需要與利托那韋聯(lián)合使用，將生物利用度提高到82％[3]。

溶解度

體外：

DMSO：≥50mg / mL（84.21 mM）

* “≥"表示可溶，但飽和度未知。

體內(nèi)：1。逐個(gè)添加每種溶劑：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在鹽水中）溶解度：≥2.5mg / mL（4.21 mM）;澄清溶液2.逐個(gè)添加每種溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80 45％鹽水溶解度：≥2.5mg/ mL（4.21mM）;澄清溶液3.逐個(gè)添加每種溶劑：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（4.21 mM）;明確解決方案

儲(chǔ)備液

1 mM	1.6843 mL	8.4213 mL	16.8427 mL
5 mM	0.3369 mL	1.6843 mL	3.3685 mL
10 mM	0.1684 mL	0.8421 mL	1.6843 mL

存儲(chǔ)

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶劑中	-80℃下	6個(gè)月
	-20℃下	1個(gè)月

運(yùn)輸

室溫;可能會(huì)有所不同

分子式	C29H43N3O8S
分子量	593.732
精確質(zhì)量	593.277100
PSA	169.03000
LogP	4.42680

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地瑞那韋乙醇鹽精細(xì)化學(xué)品中間體現(xiàn)貨供應(yīng) 返回列表頁

地瑞那韋乙醇鹽名稱

地瑞那韋乙醇鹽生物活性

地瑞那韋乙醇鹽物理化學(xué)性質(zhì)

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