1. 比伐盧定  Bivalirudin

中文別名：;三氟醋酸比伐蘆定

比伐盧定為白色至灰白色粉末 ，是一種合成的抗凝藥，是天然產(chǎn)生的水蛭素的類似物，是由20個(gè)氨基酸組成的多肽，分子式：C98H138N24O33，能高親和地與凝血酶結(jié)合而特異地抑制凝血酶活性，抑制凝血酶所催化和誘導(dǎo)的反應(yīng)

藥代動(dòng)力學(xué)：比伐盧比伐蘆定不結(jié)合于血漿蛋白（除了凝血酶），在靜推比伐蘆定時(shí)，劑量與血漿濃度呈線性關(guān)系。靜推比伐蘆定1mg/kg和靜脈滴注每小時(shí)2.5mg/kg 4h后，比伐蘆定血血漿濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。比伐蘆定是通過(guò)腎臟以蛋白水解方式中從血漿中清除，腎功能正常者的清除半衰期約為25min，中、重度的腎功能不全患者的清除半衰期延長(zhǎng)。25%的比伐蘆定可被透析掉。須監(jiān)測(cè)APTT。比伐蘆定靜脈注射后，立即出現(xiàn)抗凝作用，可見到PT，APTT的時(shí)間延長(zhǎng)。停藥后1～2h，PT就可恢復(fù)正常范圍。

適應(yīng)癥：

不穩(wěn)定型心絞不穩(wěn)定型心絞痛患者接受PTCA術(shù)；經(jīng)皮干預(yù)冠脈的急性缺血性并發(fā)癥。

用法用量

為了減少接受經(jīng)皮經(jīng)腔冠狀動(dòng)脈成形術(shù)（PTCA）的不穩(wěn)定型心絞痛患者發(fā)生急性缺血性并發(fā)癥，建議在進(jìn)行PTCA之前，立即靜脈注射比伐蘆定1mg/kg，繼而以每小時(shí)2.5mg/kg的速度持續(xù)輸注比伐蘆定4h。如有必要，再以每小時(shí)0.2mg/kg的速度持續(xù)輸注20h。同時(shí)，每天可以合用阿司匹林325mg。

禁忌

1.對(duì)比伐蘆定過(guò)敏者、哺乳者禁用。

2.對(duì)任何出血患者禁用。[2]

注意事項(xiàng)

用藥后，尤其是中、重度的腎功能不全患者應(yīng)注意監(jiān)測(cè)APTT值。孕婦及哺乳期婦女用藥，由于對(duì)妊娠及哺乳期婦女沒(méi)有足夠的臨床研究，對(duì)妊娠婦女只有在必須用藥時(shí)才可應(yīng)用。動(dòng)物研究顯示，比伐蘆定可進(jìn)入乳汁，所以應(yīng)以用藥對(duì)哺乳期婦女的重要性來(lái)決定是停止哺乳還是停藥。兒童用藥，尚沒(méi)有兒童用藥的安全性資料。老年患者用藥，沒(méi)有必要對(duì)老年人調(diào)整劑量。藥物過(guò)量，若應(yīng)用比伐蘆定過(guò)量，無(wú)*藥物糾正，須停用比伐蘆定。出血風(fēng)險(xiǎn)增高者慎用，中重度腎功能不全者不必減少開始的用量，但應(yīng)減少后20h的輸注用量，并監(jiān)測(cè)激活凝血時(shí)間（ACT）。也可根據(jù)腎小球?yàn)V過(guò)率（GRF）調(diào)整劑量。GRF為每分鐘60～90ml者使用常用量，每分鐘30～59ml者減量20%，每分鐘10～29ml者減量60%；依賴透析者減量90%。[2]

不良反應(yīng)

出血為主要的不良反應(yīng)。也可出現(xiàn)背痛、惡心、低血壓和頭痛。過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生率為14%。用比伐蘆定治療不穩(wěn)定型心絞痛患者停藥后可出現(xiàn)心絞痛，及時(shí)給予足量阿司匹林可避免。.注射部位疼痛、失眠、嘔吐、骨盆痛、焦慮、心動(dòng)過(guò)緩、厭食、腹痛、發(fā)熱和神經(jīng)過(guò)敏也有報(bào)道。

藥物相互作用：藥物肽比伐盧定Bivalirudin

臨床用華法林治療時(shí)以凝血時(shí)間（PT）作為監(jiān)測(cè)，比伐蘆定可延長(zhǎng)PT，故兩藥合用可影響華法林的治療監(jiān)測(cè)。肝素和阿加曲班均延長(zhǎng)APTT。阿司匹林與比伐蘆定合用不影響阿加曲班的血漿濃度。抑制凝血的藥物，除阿司匹林外，與比伐蘆定合用的安全性尚未確定。而與阿司匹林合用，可加強(qiáng)抗凝作用，亦應(yīng)常查PT和APTT，防止出血發(fā)生

貯藏：藥物肽比伐盧定Bivalirudin

遮光，密封，置于陰涼（不超過(guò)20℃）干燥處。

藥理作用;  比伐蘆定是一種合成的抗凝藥，是天然產(chǎn)生的水蛭素的類似物，是由20個(gè)氨基酸組成的多肽，能高親和地與凝血酶結(jié)合而特異地抑制凝血酶活性，抑制凝血酶所催化和誘導(dǎo)的反應(yīng)。比伐蘆定不僅能與血漿游離的凝血酶結(jié)合，也能與血快相連的凝血酶結(jié)合，此結(jié)合是可逆的，且不需要AT-Ⅲ的存在。比伐蘆定具有較強(qiáng)的抗凝作用，對(duì)多種動(dòng)物動(dòng)脈和靜脈模型均有抗血栓作用。比伐蘆定可使部分凝血活酶時(shí)間（APTT）、凝血酶時(shí)時(shí)間（PT）和活化凝血時(shí)間（ACT）延長(zhǎng)。