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MG132又稱芐氧羰基-亮氨酸-亮氨酸-亮氨酸,是一種多肽醛,在抑制26S蛋白酶體復(fù)合物的蛋白水解活性方面發(fā)揮著重要作用。MG132通過促進(jìn)細(xì)胞周期阻滯和凋亡來抑制HeLa細(xì)胞的生長(zhǎng)。HepG2和HeLa細(xì)胞對(duì)MG-132的反應(yīng),觸發(fā)MCPIP1 mRNA的水平,進(jìn)而增加了MCPIP1蛋白的濃度。MCPIP1參與巨噬細(xì)胞活化和多種細(xì)胞類型分化的負(fù)調(diào)控,包括前脂肪細(xì)胞、神經(jīng)祖細(xì)胞和破骨細(xì)胞前體。MG-132刺激帕金森病細(xì)胞培養(yǎng)和動(dòng)物模型中的多巴胺減少和黑質(zhì)多巴胺能變性。
強(qiáng)效,膜滲透蛋白酶體抑制劑。10 μM時(shí)可誘導(dǎo)PC12細(xì)胞神經(jīng)突生長(zhǎng)。阻斷多聚(ADP-核糖)聚合酶的裂解和胸腺細(xì)胞的凋亡。蛋白酶體抑制可誘導(dǎo)熱休克蛋白mRNA的積累,激活熱休克蛋白,增強(qiáng)各種細(xì)胞類型的耐熱性:但也可激活JNK-1,后者可在細(xì)胞應(yīng)激時(shí)誘導(dǎo)凋亡。
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MG-132, Ready Made Solution
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