Selleck S1786 Verteporfin，維替泊芬，

抑制YAP-TEAD

Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年，總部設(shè)在美國德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在*擁有共50個(gè)區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客戶已建立長期穩(wěn)定的關(guān)系，主要客戶包括世界各大制藥廠，生物科技公司，醫(yī)院及各大臨床診斷實(shí)驗(yàn)室,世界各著名高校、研究所以及政府機(jī)構(gòu)等。

Selleck  維替泊芬， 抑制YAP-TEAD

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Selleck S1786 Verteporfin，維替泊芬，抑制YAP-TEAD，產(chǎn)品簡介：

產(chǎn)品品牌: Selleck

產(chǎn)品名稱：Verteporfin，維替泊芬，抑制YAP-TEAD

產(chǎn)品貨號(hào)：S1786

產(chǎn)品規(guī)格：10mg/50mg

Selleck S1786 Verteporfin，維替泊芬，抑制YAP-TEAD，產(chǎn)品描述：

Verteporfin (CL 318952, Visudyne) 是一種能夠抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物，抑制YAP誘導(dǎo)的肝臟過度生長。同時(shí)，它還是一種有效的衍生自卟啉的第二代光敏劑。Verteporfin 是一種自噬抑制劑。Verteporfin 可抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡。

體外研究：

透組織ji好的波長(i.e.，大約700 nm)下的吸收光，Verteporfin比hematoporphyrin大約有效4倍，從而比hematoporphyrin提供了更高的細(xì)胞毒性(在人貼壁細(xì)胞中10倍以上)。Verteporfin是親脂性的，與正常細(xì)胞或靜息細(xì)胞相比，更容易被惡性的或激活的細(xì)胞攝取。Verteporfin與LDL結(jié)合形成一個(gè)復(fù)合物，隨后可能通過LDL受體或者內(nèi)吞作用被增殖細(xì)胞 (例如，新生血管內(nèi)皮細(xì)胞) 攝取。Verteporfin療法通過血管通道中形成血栓實(shí)現(xiàn)新生血管區(qū)的血管造影*閉塞，進(jìn)而引起選擇性血管內(nèi)皮損傷。Verteporfin療法選擇性誘導(dǎo)可再生的和離體的脈絡(luò)膜毛細(xì)血管閉塞，而不改變覆蓋的光感受器或神經(jīng)節(jié)細(xì)胞，如光學(xué)和電子顯微鏡所示。HL-60細(xì)胞中胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的活化以及PARP的裂解映射出，光存在下，Verteporfin快速使細(xì)胞凋亡改變，該改變會(huì)被普通半胱天冬酶抑制劑ZVAD.fmk阻斷

體內(nèi)研究：

Verteporfin可用于脈絡(luò)膜血管和CNV的血管可視化，這表明光敏劑在猴子的實(shí)驗(yàn)性CNV中快速集聚。Verteporfin在建立的兔子眼睛的脈絡(luò)膜脈管系統(tǒng)，RPE，以及光感受器中迅速積累。在小鼠體內(nèi)，靜脈注射3小時(shí)后，Verteporfin達(dá)到大組織水平，隨后在24小時(shí)內(nèi)迅速下降。Verteporfin在體內(nèi)代謝為活性較低的形式，并且迅速清除，主要通過糞便排泄，一小部分通過尿液排泄。Verteporfin療法有效的選擇性阻止了熒光染料從實(shí)驗(yàn)性誘導(dǎo)的猴子CNV的泄漏

小分子化合物介紹：

小分子物質(zhì)多為低分子量的有機(jī)化合物，會(huì)影響生物信號(hào)通路如wnt通路從而控制細(xì)胞反應(yīng)，已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具。

wnt通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來人們?cè)趯?duì)干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn)，wnt信號(hào)通路對(duì)于表皮干細(xì)胞、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞、神經(jīng)干細(xì)胞、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。

Selleck  維替泊芬， 抑制YAP-TEAD

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