維甲酸*
【名 稱】:維A酸 Tretinoin (Vitamin A Acid, Retinoids)
【化學(xué)名稱】:(13E)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-*基環(huán)己烯基)-2,4,6,8-壬四烯酸。
【別 名】:維甲酸、維生素A酸、維生素甲酸
【其 他 名】:全反式維A酸、維A甲酸,all-trans retinoic acid
【分 子 式】:C20H28O2
【分 子 量】:MW 300.44
【外 觀】: 黃色或淡橙色結(jié)晶性粉末
【含 量】: 97.0--103.0%
【質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)】: USP32
【儲存條件】: 遮光、密封保存
【干燥失重】:取本品,在105℃干燥3小時,減失重量不得過0.5%(通則 0831)。
【熾灼殘?jiān)浚喝”酒?.0g,依法檢查(通則 0841),遺留殘?jiān)坏眠^0.1%。
【重 金 屬】:取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)?,依法檢查(通則 0821第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
表皮角質(zhì)形成細(xì)胞、黑色素細(xì)胞及真皮成纖維細(xì)胞都是維A酸作用重要的靶細(xì)胞。維A酸可影響黑色素細(xì)胞的黑色素生成,其作用是多位點(diǎn)的,對酪氨酸羥化酶、多巴氧化酶及二羥基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用,從而降低黑色素形成、減輕皮膚色素沉著。
適應(yīng)癥:特別是黑頭粉刺。
維生素A酸是近年來研究的比較廣泛的一種凋亡誘導(dǎo)劑,許多動物實(shí)驗(yàn)已經(jīng)證實(shí)在妊娠早、中、晚期服用維生素A酸對胎兒的發(fā)育可產(chǎn)生重要的影響,可出現(xiàn)面部、神經(jīng)管和四肢等部位的多種畸形。
維生素A酸(retinoicacid, RA)是維生素A在體內(nèi)的氧化代謝產(chǎn)物,具有多種生物學(xué)功能,其對胚胎的形成、細(xì)胞生長與分化等起著重要作用,同時也是臨床上常用的藥物,常用來治療痤瘡、銀屑病等皮膚病以及卵巢癌、乳腺癌、白血病等惡性腫瘤。但維生素A酸也是*的致畸因子,動物實(shí)驗(yàn)證實(shí)小鼠懷孕后第4或第5天服用維生素A酸(12mg/kg)可導(dǎo)致早期流產(chǎn)或胚胎發(fā)育遲緩。有研究還發(fā)現(xiàn),體外培養(yǎng)的小鼠囊胚用過量的RA處理后,會導(dǎo)致胚胎著床失敗或著床后胚胎死亡。RA對小鼠早期胚胎的這種致畸作用可能由于其誘導(dǎo)ICM和TE細(xì)胞過度凋亡所致。
維甲酸*